注射用青蒿琥酯抗白血病吗?
注射用青蒿琥酯是我国科学家从菊科植物黄花蒿中提取的具有过氧桥结构的倍半内酯类抗疟药,在临床上对抢救和治疗脑型疟和恶性疟等疗效显著。那么,注射用青蒿琥酯抗白血病吗?
注射用青蒿琥酯抗白血病,注射用青蒿琥酯诱导白血病细胞K562凋亡的机制与核转录因子kB有关并且可能通过选择性抑制IKKa/NF - kB途径。
核因子是一种转录因子可被多种细胞因子活化,同时又可产生多种细胞因子哺乳动物细胞中,核因子相关信号转导途径主要是NIK/IKK/IB/Rel/NF - KB非活性的核因子隐藏在胞质中,且与许多抑制性蛋白IKB家族中的成员结合。由IKKa , IKKβ和IKKγ构成的IkB激酶复合物使IkB蛋白磷酸化IkB蛋白磷酸化可引起位于核因子亚基上的核定位信号(NIS )暴露.随后核因子转位至核内。通过实验发现,青蒿琥酯选择性抑制IKB激酶复合物中的IKKa而选择性抑制核因子活性。
背蒿琥酯在体外可抑制K562细胞的增殖活性,且具有时间-剂量-效应关系。青蒿琥酯在体外能够诱导K562 细胞猬亡,诱导细胞凋亡可能是青蒿琥酯抗白血病作用的机制之一。在青蒿琥酯诱导K562细胞凋亡的同时,c-fos基因蛋白表达下调,提示c-fos基因的改变可能参与了青蒿琥酯诱导K562细胞凋亡的过程。



